Beta-laktamová antibiotika: mechanismus účinku a klasifikaci

Antibiotika - skupina léků s Etiotropic mechanismem účinku. Jinými slovy, tyto léky působí přímo na příčinu onemocnění (v tomto případě je mikroorganismus je původcem), a to ve dvou směrech: zničit mikroorganismy (mikrobicidů - peniciliny, cefalosporiny) nebo inhibovat jejich reprodukci (bakteriostatická - tetracykliny, sulfonamidy).

K dispozici je velké množství léků jsou antibiotika, ale nejrozsáhlejší skupina z nich - to je beta-laktamy. Jedná se o nich bude diskutovat v tomto článku.

Klasifikace antibiotik

O mechanismu účinku těchto léků jsou rozděleny do šesti hlavních skupin:

1. Antibiotika, která inhibují syntézu buněčné membrány složek: peniciliny, cefalosporiny a další.
2. Léky, které brání normální fungování buněčné stěny: polyenů polymyxiny.
3. Léky, které inhibují syntézu proteinu: makrolidy, tetracykliny, aminoglykosidy, a další.
4. Inhibiční syntéza RNA v kroku působením RNA polymerázy: rifamyciny, sulfonamidy.
5. Inhibiční syntéza RNA v kroku působení DNA polymerázy: aktinomyciny a kol.
6. DNA syntéza blokátory: antracykliny nitrofuranů a další.

Nicméně, tato klasifikace není příliš pohodlné. V klinické praxi, učinil následující rozdělení antimikrobiálních látek:

1. Peniciliny.
2. Cefalosporiny.
3. Makrolidy.
4. Aminoglykosidy.
5. Polymyxin a polyeny.
6. Tetracykliny.
7. Sulfonamidy.
8. deriváty Aminohinolonov.
9. Nitrofurany.
10. Fluorochinolony.

Beta-laktamová antibiotika. Struktura a mechanismus účinku

Tato skupina léků s baktericidní účinek a který je dostatečně široký přehled indikací k použití. Beta-laktamových antibiotik zahrnují peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy, monobaktamy. Všechny z nich se vyznačují vysokou účinností a relativně nízké toxicity, což je drogy nejčastěji předepsané pro léčbu mnoha onemocnění.

Mechanismus účinku beta-laktamových antibiotik vzhledem ke své struktuře. Příliš mnoho detailů tu za nic, je třeba zmínit jen o nejdůležitější prvek, který dal název celé skupině léčiv. V molekul beta-laktamového kruhu a poskytuje výrazný baktericidní účinek, který se projevuje tím, že blokuje syntézu buněčné stěny složky patogenu. Nicméně, mnoho bakterie jsou schopni vyrobit speciální enzym, který rozkládá strukturu kruhu, a zbavila antibiotikum je jeho hlavní zbraní. To je důvod, proč užívání drog v léčbě, které nemají ochranu proti beta-laktamázami, neúčinná.

Se nyní stává běžnější antibiotika beta-laktamové skupiny, chráněné před působením bakteriálních enzymů. Jejich složení patří látky, které blokují syntézu beta-laktamázy, jako je kyselina klavulanová. chráněné beta-laktamová antibiotika (jako je například „amoxiclav“), vytvořené tímto způsobem. Další inhibitory bakteriálního enzymu zahrnují „sulbaktam“ a „tazobaktam.“

Léčivé přípravky ze skupiny penicilinů: Historické pozadí

Přípravy v této sérii byly první antibiotika, léčebný účinek, který byl známý pro lidi. Po dlouhou dobu byly široce používány k léčení různých nemocí a v prvních letech používání jsou téměř všelékem. Brzy však vyšlo najevo, že jejich účinnost postupně klesá, protože vývoj světa bakterií nestojí na místě. Mikroorganismy jsou schopny rychle adaptovat na různých složitých podmínek existence, což vede ke světelnému generaci bakterií odolných vůči antibiotikům.

Prevalence penicilinu vedl k rychlému růstu necitlivých kmenů mikrobů k nim, takže ve své čisté formě je nyní léky z této skupiny jsou neúčinné a nejsou používány. Oni jsou nejlépe používány v kombinaci s látkami, které zvyšují svůj baktericidní účinek, a také inhibuje bakteriální ochranné mechanismy.

přípravy penicilin

Jedná se o beta-laktamová antibiotika, klasifikace , což je docela rozsáhlý:

1. Přirozené peniciliny (např., „Penicilin“).
2. Anti-stafylokokové ( "oxacilinu").
3. Peniciliny, s rozšířeným spektrem ( „ampicilin“ „Amoxicilin“).
4. Pseudomonas ( "azlocilin").
5. Chráněné peniciliny (v kombinaci s kyselinou klavulanovou „sulbaktamu“, „tazobaktamu“).
6. Léky, včetně jejího členství několika antibiotik penicilinu.

Přehled léků patřících do skupiny penicilinu

Přirozené peniciliny může úspěšně potlačit aktivitu gram-pozitivním a gram-negativním mikroorganismům. Ze druhé, nejcitlivější k této skupině beta-laktamových antibiotik Streptococcus a příčin meningitidy. Zbývající bakterie k dnešnímu dni získal obranné mechanismy. Přirozené peniciliny jsou účinné proti anaerobních :. Clostridium peptokokki, peptostreptokokkov atd Tyto léky jsou méně toxické a mají relativně malý počet nežádoucích účinků, jejichž seznam je snížena především k alergickým reakcím, ačkoliv předávkování je možný i rozvoj záchvatů, a objevení příznaků otravy orgány trávicí soustavy.

Z anti-stafylokokových penicilinů největší hodnota je v beta-laktamová antibiotika jako „oxacilin“. Tento přípravek pro úzké aplikaci, neboť je určen především pro boj proti S. aureus. Je proti tomuto patogenu (včetně kmenů penitsillinrezistentnyh) „oxacilin“ je nejúčinnější. Vedlejší účinky jsou podobné jako u ostatních členů této skupiny léků.

Peniciliny, rozšířené spektrum účinku kromě gram-pozitivní, gramnegativní a anaerobní flóru jsou také aktivní proti původců střevních infekcí. Nežádoucí účinky se nelišila od výše uvedeného, i když tyto látky se vyznačují poněkud vyšší pravděpodobnosti poruchy trávicího systému.

Beta-laktamové antibiotikum „azlocilin“ (zástupce čtvrté skupiny penicilinu) je navržen tak, aby vypořádat s Pseudomonas aeruginosa. Nicméně, v okamžiku patogenu ukázalo rezistenci na léky v této sérii, což činí jejich použití není tak efektivní.

O Chráněné peniciliny je uvedeno výše. Vzhledem k tomu, že tyto léky obsahují ve svém složení látek, které inhibují produkci beta-laktamázu bakterie, které jsou účinné pro léčení mnoha onemocnění.

Poslední skupina - jedná se o kombinaci několika zástupců penicilinu, vzájemně se posilují navzájem akce.

Čtyři generace bakterií bojovníků

Beta-laktamová antibiotika a cefalosporiny. Tyto léky, jako je penicilin, vynikají širokým spektrem účinku a méně vedlejších účinků.

Existují čtyři skupiny (generace) cefalosporiny:

1. Nejvýznamnější představitelé první generace - „Cefazolin“ a „Cephalexin“. Jsou určeny především k boji proti stafylokoky, streptokoky, meningokoky a gonokoky, stejně jako některé gramnegativní organismy.
2. Druhá generace - je „Cefuroxime“ beta-laktamová antibiotika. Jeho oblast odpovědnosti zahrnuje zejména gramnegativní mikroorganismy.
3. „Cefotaxim“, „Ceftazidime“ - zástupci třetí skupiny klasifikace. Jsou velmi účinné proti enterobakterií a může zničit flóru nozokomiálních (nemocniční kmenů mikroorganismů).
4. čtvrtá generace hlavního produktu - „cefepim“ To má všechny výhody výše uvedených léčiv, kromě toho je extrémně stabilní vůči beta-laktamáz bakterií a má účinek proti Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporiny a beta-laktamová antibiotika, jako celek je charakterizován výrazným baktericidním účinkem.

Vzhledem k tomu, Nežádoucí reakce na podávání léků Největší pozornost si zaslouží dat různé alergické reakce (vyrážka od menších až život ohrožující, jako je anafylaktický šok), v některých případech jsou poruchy zažívacího ústrojí.

rezervní fondy

„Imipenem“ - beta-laktamové antibiotikum, které patří do skupiny karbapenemů. On, stejně jako neméně slavný „Meropenem“ výkon vliv na rezistenci k jiným drogám v mikroflóře může dát kurzy i třetí a čtvrté generace cefalosporinů.

Beta-laktamové antibiotikum ze skupiny karbapenemů - léčivo používané ve zvláště těžkých případech, kdy nejsou vhodný k léčbě jinými léky patogeny.

Zálohování znamená číslo dvě

„Aztreonam“ - nejvíce významným představitelem monobaktamy, se vyznačuje relativně úzké spektrum účinku. Tato beta-laktamové antibiotikum je nejúčinnější proti gram-negativní aerobní. Mělo by však být poznamenáno, že jako „Imipenem“ „aztreonam“ v podstatě necitlivá na beta-laktamázy, což z něj dělá lékem volby pro závažných forem onemocnění vyvolaných těmito patogeny umožňuje, zejména při selhání léčby jinými antibiotiky.

Spektrum účinku beta-laktamových antibiotik

Stručně řečeno, je třeba poznamenat, že při přípravě těchto skupin mít dopad na velké množství druhů patogenů. Mechanismus účinku beta-laktamových antibiotik takových, které opustí žádnou šanci přeživších mikrobů: buněčná stěna syntéza blokády - si trest smrti pro bakterie.

Gram-pozitivní a gram-negativní organismy, aerobní a anaerobní ... Všichni tito zástupci patogenní flóry je vysoce účinný lék. Samozřejmě, že je mezi těmito antibiotiky a vysoce specializované nástroje, ale většina z nich připraven k boji s několika infekčním agens. Beta-laktamová antibiotika jsou schopny odolat i představitele nozokomiálních flóry, jsou nejvíce rezistentní vůči léčbě.

Co je kmeny nemocnice?

Řeč je o mikroorganismy, které existují ve zdravotnických zařízeních. Zdrojem jejich vzhledu slouží pacienty a zdravotnický personál. Zvláště nebezpečné skryté, indolentní formy onemocnění. Nemocnice - ideální místo pro shromažďování všech možných nosičů infekčních chorob. Porušení hygienických předpisů a norem, jsou živnou půdou pro tento flóry našel výklenek pro existenci, kde by mohla žít, plemene a získat odolnost vůči drogám.

Vysoká odolnost proti kmenů nemocničních především vzhledem ke skutečnosti, že podle jejich stanovišť nemocnic bakterie jsou schopny komunikovat s celou řadou léků. Samozřejmě, že účinky léků na organismy dojde náhodou, aniž by bylo nutné zničit cíl, a v malých dávkách, a to přispívá k tomu, že zástupci nemocnice mikroflóry může vyvinout ochranu před destruktivními mechanismy pro ně naučit se jim odolat. A kmeny se zdají bojovat s tím je velmi obtížné a někdy se zdá, že je to nemožné.

Beta-laktamových antibiotik v řadě tím či oním způsobem se snaží vyřešit tento složitý problém. Mezi nimi jsou zástupci, které lze poměrně úspěšně zabývají i ty necitlivé vůči drogám bakterií. Tato rezerva lék. Jejich použití je omezeno, protože jsou jmenováni pouze tehdy, když je to opravdu potřeba. Jsou-li tato antibiotika používají zbytečně často, pak se s největší pravděpodobností skončí pád jejich účinnost, protože pak bakterie mají příležitost spolupracovat s malými dávkami těchto léků, aby je zkoumat a rozvíjet způsoby ochrany.

Když jsou podávány beta-laktamová antibiotika?

Indikace pro použití této skupiny léků v důsledku především k jejich spektrum účinku. By bylo nejlepší, aby jmenovat beta-laktamové antibiotikum na infekci, který patogen je citlivý na působení léku.

Peniciliny jsou dobře zavedené v léčbě faryngitidy, angíny, zápal plic, spála, meningitidy, bakteriální endokarditida, aktinomykóza, anaerobní infekce, leptospirózu, salmonelóza, shigellosis, infekčních chorob kůže a měkkých tkání. Nezapomeňte o léky, které dokáží bojovat s Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporiny mají podobné spektrum aktivity, a proto označení pro ně jsou téměř stejné jako u penicilinů. Nicméně je třeba říci, že účinnost cefalosporinů, a to zejména v posledních dvou generací, není ve výše uvedeném příkladu.

Monobaktamů a karbapenemy jsou navrženy tak, aby v boji proti nejzávažnější a špatně léčitelné onemocnění, včetně těch způsobených kmeny nemocnice. Jsou také účinné při sepse a septického šoku.

nežádoucí účinky

Jak již bylo uvedeno, je beta-laktamová antibiotika (léky, které patří do této skupiny, jsou uvedeny výše), se vyznačují poměrně malým počtem škodlivé účinky na tělo. Vzácné křeče a příznaky poruchy trávení nejsou život ohrožující. Opravdu nebezpečné může být závažná alergická reakce na léky u beta-laktamových antibiotik.

Vyrážka, svědění, rýma a zánět spojivek není život ohrožující, i když velmi nepříjemné. Co je to vlastně je třeba se obávat, protože to je takové závažné reakce jako angioedém (hlavně v oblasti hrtanu, který je doprovázen těžkou dušností až neschopnost dýchat) a anafylaktického šoku. Proto je lék může být zavedena pouze po provedení testů na alergie.

Možné křížové reakce. Beta-laktamová antibiotika, klasifikace což znamená přítomnost velkého počtu skupin léků, strukturně velmi podobné navzájem, což znamená, že v případě intolerance že jeden z nich, všichni ostatní bude vnímána tělem jako alergenu.

Pár slov o faktory, které zvyšují odolnost bakterií

Postupný pokles účinnosti antibakteriálních léků (včetně beta-laktamových antibiotik) z důvodu nepřiměřeně časté a často nesprávné aplikaci. Neúplný průběh léčby, použití malých terapeutických dávek nejsou příznivé pro zotavení, ale zabránit mikroorganismů příležitost k „vlak“, vymýšlet a rozvíjet metody ochrany proti drogám. Tak je to s podivem, že tento stát neefektivní v průběhu času?

Ačkoli nyní antibiotika a nejsou uvolněny v lékárnách bez lékařského předpisu je vše, co můžete dostat. To znamená, že vlastní i problémy související s (při použití po celou dobu stejný lék, nepřiměřené přerušení léčby, nesprávné dávkování a tak dále.) Zůstanou, vytvoření podmínek pro pěstování kmenů rezistentních.

Je zde k pobytu a v nemocnici flóry, které mají možnost aktivně komunikovat s různými léky a vymýšlet nové způsoby, jak jim čelit.

Co se má dělat? Nezúčastněte se samoléčby, postupujte podle doporučení lékaře, který je zodpovědný: užívejte léky tak dlouho, jak je požadováno, av správných dávkách. Nozokomiální flóra je samozřejmě těžší bojovat, ale je to stále možné. Zesílení hygienických norem a jejich přísná implementace sníží pravděpodobnost vytvoření příznivých podmínek pro reprodukci odolné flóry.

Několik slov na závěr

Velmi rozsáhlým tématem jsou beta-laktamová antibiotika. Farmakologie (věda o drogách a jejich účinky na tělo) věnuje jim několik kapitol, které zahrnují nejen obecnou charakteristiku skupiny, ale také obsahují popis nejslavnějších jejích zástupců. Stejný článek nepředstírá, že je úplný, snaží se pouze seznámit s hlavními body, které je nezbytně nutné vědět o těchto léčivých přípravcích.

Buďte zdraví a nezapomeňte: před použitím jakékoli antibiotikum pečlivě prostudujte pokyny a dodržujte doporučení a ještě lépe konzultujte odborníka.