Rekombinantní erytropoetin. Rekombinantní lidský erytropoetin

Erytropoetin (EPO) - glykoproteinový hormon, který řídí rychlost erytropoézy u lidí. Předkládaný sloučenina se syntetizuje především v ledvinách, malé množství (asi 10 procent) je produkován v játrech. Hormon erythropoietin aktivuje dělení a diferenciaci erytroidních progenitorů. Hladiny endogenního hormonu v krevní plazmě zdravých jedinců se pohybuje v širokém rozmezí a je nepřímo úměrná koncentraci hemoglobinu a stupeň okysličení tkání. Práce na izolaci a produkci tohoto hormonu, aby medicíně je velmi užitečná.

Struktura a hodnoty hormon

Molekula se skládá z aminokyselin hormonu. Na nedostatek endogenního erytropoetinu je prudký pokles hladiny hemoglobinu a červených krvinek, se vyvíjí tzv eritropoetindefitsitnaya anémie. zůstal nemožné vzhledem k nedostatku vhodných farmaceutických Až do nedávné doby, jako je oprava droga anémie. V současné době se schodkem nad hormonu v lidském těle, lékaři předepisují rekombinantního erythropoietinu. Přípravek získaný z živočišných buněk, ve kterém je zaveden gen kóduje lidský EPO. Rekombinantní lidský erytropoetin v aminokyselin a cukrů kompozice je identický s přírodním hormonem, zvyšuje počet červených krvinek, retikulocytů, aktivuje biosyntézu hemoglobinu v buňkách. Biologická aktivita výsledného materiálu se nijak neliší od endogenního hormonu. Rekombinantní erythropoietin nevykazuje cytotoxické účinky a nemá vliv na leukopoézu. Vědci naznačují, že EPO interaguje se specifickými eritropoetinchuvstvitelnymi receptory, které se nacházejí na povrchu buněk.

Způsob čištění rekombinantního humánního erytropoetinu

Rekombinantní lidský EPO - je jedním z nejrozšířenějších proteinů produkovaných mnoha biologických a farmaceutických společností po celém světě pro lékové terapii. Předkládaný sloučenina se syntetizuje ovariálních buňkách čínského křečka (CHO), technikami rekombinantní DNA. Jeden polypeptidový řetězec rekombinantní EPO obsahuje 165 aminokyselin, vypočtenou molekulovou hmotnost 24.000 Jo a pozorovaná molekulová hmotnost glykosylovaného proteinu - 30 400 Da. Obor erythropoietin nečistot se provádí iontovou výměnou a afinitní chromatografie. Lidský rekombinantní EPO má čistotu 98%.

Rekombinantní erythropoietin a jejich analogy

Stimulující erytropoézu procesní lékaři používají různé léky:

• "Aranesp";
• "Aeprin";
• "Epobiokrin";
• "Bioein";
• "Vepoks";
• "Binokrit";
• "Epokrin";
• "GEMAX";
• "Epogen";
• "Eprex";
• "Epovitan";
• "Epomaks";
• "Giperkrit";
• "Eralfon";
• "Eritrea";
• "Recormon";
• "Epostim";
• "Epozino";
• "Epoetin beta".

Před výměnou rekombinantní erytropoetin analogy, by se měli poradit s lékařem.

indikace

Lékaři často musí vypořádat s eritropoetindefitsitnymi anémie (EDA). Do této skupiny patří následující patologie:

• anémie zhoubných nádorů;
• brzy anémie nedonošených batolata (před 34. týdnem těhotenství) s tělesnou hmotností 750 až 1500 g;
• nefrogenní anémie;
• Anémie u chronických onemocnění (hepatitida C, revmatoidní artritida, infekce HIV, alimentárních onemocnění kanálu).

Charakteristickým rysem výše anémie z nedostatku, je skutečnost, že se neléčí železné přípravky. Až do nedávné doby, jedinou účinnou léčbu je transfuze. Vzhledem k tomu, že tento typ terapie má obrovské množství vedlejších účinků a vysoké riziko přenosu krví přenosných patogenů nebezpečných infekčních nemocí (HIV, virus hepatitidy viry, atd.), Je téměř nikdy použita tato metoda v moderní medicíně. Rekombinantní lidský erytropoetin přispívá ke zlepšení kvality života pacientů s diagnózou „eritropoetindefitsitnaya anémie.“ Biosyntéza a zavedení rekombinantního lidského EPO otevřena nová éra v léčbě anémie eritropoetinzavisimyh.

kontraindikace

Lékaři nedoporučují používat rekombinantní erythropoietin (ruční varuje před ní) v přítomnosti následujících patologií:

• tromboembolické;
• přecitlivělost na lék;
• nemožnost účinné antikoagulační terapie;
• převedena mozkové mrtvice nebo infarktu myokardu;
• nestabilní anginy;
• nekontrolovaná hypertenze;
• Doba rození dětí a kojení;
• refrakterní hypertenze.

dávkovači režim

Dávkování a doba trvání léčebného schématu jsou stanoveny v přísně individuálně, v závislosti na závažnosti anémie, na celkovém stavu pacienta a na povaze patologie. Lék je určen pro parenterální použití. Počáteční dávka se může měnit v rozmezí od 50 do 150 IU / kg. Dávka by měla být upravena v závislosti na věku pacienta. Rekombinantní erytropoetin se obvykle podává 3krát týdně. V případě předávkování roste vedlejší účinky. Výsledkem se stává více či méně viditelné již po 2-3 týdnech užívání.

Vedlejším efektem

jmenovaný vám rekombinantní lidský erytropoetin? Návod k použití nevylučuje rozvoj vedlejších účinků. Jsou to:

• bolest svalů;
• závratě;
• hypertermie;
• ospalost;
• zvracení;
• bolest hlavy;
• průjem;
• bolesti kloubů;
• hypertenze;
• bolest na hrudi;
• thrombocytosis;
• tachykardie;
• hypertenzní krize;
• křeče;
• steatosis;
• zvyšování úrovně AST, ALT v krvi;
• erytrocytů zárodečných buněk aplazie;
• ekzém;
• angioedém;
• kožní vyrážka a svědění;
• slabost;
• kopřivka, zarudnutí a pálení v místě aplikace;
• hyperkalémie;
• snížení koncentrace proteinů v plazmě feritinu;
• hyperfosfatémie.

Erytropoéza stimulanty ve sportu

V poslední době se často používá lék „Epovitan“ (rekombinantní lidský erytropoetin). Předložený nástroj je často používán ve sportu (atletika, kulturistika, plavání, biatlon). Uvedená příprava aktivuje biosyntézu červených krvinek, což vede ke zvýšení obsahu kyslíku na jednotku objemu krve a v důsledku toho ke zvýšení kapacity kyslíku v krvi a dodávka O ₂ do orgánů a tkání. Tento mechanismus účinku zvyšuje aerobní vytrvalost sportovce. Podobný účinek je pozorován při cvičení sportovec ve vnitrozemí, kde je nedostatek O ₂ ve vzduchu způsobuje rozvoj hypoxie, který zase aktivuje biosyntézu endogenního erythropoetinu. EPO přípravky se používají v kombinaci s inzulínem, růstový hormon (GH, somatotropin) a stanazolol.

Nadměrné, nekontrolované používání „erythropoietinu“ droga ve sportu může způsobit krevní sraženiny, které obvykle vede ke smrti. Detekce rekombinantního EPO je poměrně obtížné, protože syntetické sloučeniny struktura je identická s jeho fyziologickou analogové, tak tento biosoedinenie stále nelegálně používají ve vysoce výkonných sportů dopingu.