Biologická dostupnost - co je to? Biologická dostupnost léků

Biologická dostupnost - je množství léku, který dosáhl hlavní místo působení v lidském nebo zvířecím těle. Tento termín označuje množství ztracené a uložené živiny, které jsou prospěšné pro tělo. Tak, když vysoký stupeň biologické dostupnosti může být posouzena na malém množství ztracených terapeutických vlastností jakéhokoliv léčiva.

Jak je toto číslo?

Ve standardních forem léčiva studiemi biologické dostupnosti odhalených stanovení objemu léku v krvi, tj. Množství, které dosáhne oběhový systém. V různých způsobech zavedení má různé indikátory. To znamená, že biologická dostupnost po intravenózní procesu dosáhne 100%. Pokud došlo k orální biologickou dostupnost, objem je značně snížena v důsledku neúplné absorpci a rozklad léčiva do jednotlivých složek.

Tento termín se také používá ve farmakokinetice pro výpočet správného dávkování pacientovi, který je třeba dodržet pro různé způsoby podávání do organismu.

Biologická dostupnost pomocí dvou fází:

1. Absolutní.
2. Příbuzný.

Pojem absolutní biologické dostupnosti

Absolutní biologická dostupnost - opatření vyplývající z analýzy Srovnávací biologické dostupnosti léků podávat jakýmkoliv jiným než intravenózní, způsobu a dostupnosti léčiva, intravenózně. Uvažoval jako plocha pod křivkou - „PPC“ „hlasitosti času“, ve zkratce K provedení takového postupu je možné pouze tehdy, když se podmínky, jako je použití různých dávek různých způsobech podání do organismu.

Pro stanovení počtu Absolutní biologická dostupnost držení farmakokinetické studie prováděné, je cílem získat srovnávací analýza „objem léku s ohledem na čas“ pro intravenózní a zejména na způsobu provedení. To znamená, že absolutní biologická dostupnost léků - to AUC pro modifikovanou dávkování získané v průběhu dělení AUC konkrétní způsob podání a intravenózní.

Pojem relativní biologické dostupnosti

Relativní biologická dostupnost - to je PEP léky, prošlo ve srovnání s jinými druhy stejného léku bere jako základ nebo zadanou jiným způsobem. Základna - intravenózní cesta je charakterizován absolutní biologické dostupnosti.

Pro získání množství relativní biologické dostupnosti v těle použít indexy, charakterizující objem léčiva v oběhovém systému nebo při vylučování moči po jediné nebo vícenásobné použití. Aby se dosáhlo vysoké procento spolehlivosti při analýze studie použita metoda crossover. To umožňuje v co největší míře odstranit rozdíl výsledků získaných s fyziologických a patologických stavů organismu.

Jaké metody se používají při stanovení biologické dostupnosti?

Pro určení nízkou biologickou dostupnost přípravku, nebo vysoká, vědci použity následující techniky:

1. Srovnávací analýza změny objemu mezi studovaného léčiva a základní formy léčiva v plasmě nebo moči. Tato studie v plném rozsahu určení množství absolutní biologické dostupnosti.
2. Měření různých léků zavedených do těla stejným způsobem. Tato technika umožňuje stanovení relativní biologické dostupnosti.
3. Pro stanovení relativní biologické dostupnosti objemu prostřednictvím zavedení léčiv různými způsoby.
4. Studium hlasitost výsledků léčiva v krvi nebo moči. To se provádí za účelem určení relativní index biologické dostupnosti.

Výhody použití HPLC

HPLC - Jiný způsob stanovení biologické dostupnosti - chromatografie, který má vysokou účinnost při provozu, který se používá v případě potřeby, oddělení komplexu na jednoduché látky. Používá se nejčastěji ve studii biologické dostupnosti, jak to má následující pozitivní vlastnosti:

1. Nedostatek stability omezuje na teplotu ve studovaných vzorcích takto.
2. To umožňuje pracovat s vodnými roztoky, což výrazně snižuje dobu trvání vyhodnocování a zvyšování fázi přípravy biologických vzorků.
3. Není třeba pro přípravu derivátů studijní medikace.
4. Zařízení používané v tomto způsobu studia, má výbornou produktivitu a efektivitu.

Které by mohly mít dopad na celkovou biologickou dostupnost?

Standardní množství léčiva, je požití nevnutrivennym, je menší než 1, však může být ještě menší, protože některé další nuance. Tak, faktory, které ovlivňují biologickou dostupnost - je:

1. Fyzikální vlastnosti léčiva.
2. Lékové formy a doby trvání jeho účinků na organismus.
3. Hodin - před jídlem nebo po něm.
4. Rychlost čištění trávicího traktu.
5. Vliv jiných léků na medicínu.
6. Reakce finančních prostředků na některé potraviny.

bioekvivalence

Další odrůda má biologickou dostupnost, bioekvivalence. Tento koncept vznikl v souvislosti s farmakokinetických a biofarmatsionnyh vyšetřování, při kterém bylo zjištěno, že nerovnost terapeutickými léky, které obsahují stejnou látku, má přímý vztah k rozdílu v biologické dostupnosti.

Tak, bioekvivalence - je zajistit krve a tkání se stejným počtem látek.

Klíčové ukazatele bioekvivalence

Pro stanovení bioekvivalence následujících parametrů se používají ve formulacích:

1. Zvýšené nebo nejúplnější biologická dostupnost z tablet v oběhovém systému. Vyšetřován vynesením, ve které jsou dvě křivky představují množství podaného léčiva různými způsoby, a přímka představuje minimální množství léčiva požadované pro terapeutický účinek.
2. Trvání vysokému obsahu léčiva. Tento ukazatel zobrazuje rychlost sání a léčebné účinky na tělo. Chcete-li pochopit podstatu tohoto ukazatele může být například prášky na spaní. Mírný terapeutický účinek bude mít půl hodiny, nebo 2 - v závislosti na formě přípravku. Hypnotický terapeutické funkce bude provádět podle stejného tvaru, o 5 až 8 hodin. Tak, i přes podobnosti v jeho účinku, další forma se použije pro prevenci poruch spánku, a druhý - v malém době odpočinku.
3. Změna množství léku v krvi po určité době.

Uvedení léku při provádění

Před zahájením přípravy k prodeji, měli byste zkoumat biologickou dostupnost a bioekvivalenci léčiv, je velmi důležité. Za tímto účelem, následující postup se provádí:

1. Výrobce musí podat žádost k medikamentózní výboru Státní touhy, aby se uvolnil svůj lék při provádění. Office na oplátku dává svolení provádět studie bioekvivalence s použitím dva vzorky: stávající i nové.
2. Studie provedená na konvenčních nebo mají dobrovolníků jakékoli nemoci ve stejné dávce. Kromě toho každý studium hradí výrobce.

Tento postup se provádí ve zvláštních zdravotnických zařízeních či laboratořích za pomoci externích odborníků. Při výběru kandidátů pro zkoušky je třeba vzít v úvahu tyto požadavky:

1. Jejich celkový počet nesmí být nižší než 12. časté případy, kdy počet dobrovolníků se zvýší na 25. V této se vyskytuje hlavně v případě vysoké interindividuální variability v farmakokinetických parametrů.
2. Dobrovolníci musí dosáhnout plnoletosti a nesmí být vyšší než 60 let.
3. пола, возраста и роста. Hmotnost každé osoby nesmí být menší nebo větší než 20% ideální hmotnosti pro dané pohlaví, věk a výšku.
4. Není dovoleno výzkum na lidi, kteří trpí kardiovaskulárními chorobami nebo chronická. Jedinou výjimkou je, že skupina lidí, kteří doporučují užívání této drogy.

Jak je školení dobrovolníků?

Než se podepsat formulář souhlasu pro studium, stanovení biologické látky, každý dobrovolník by měl obdržet následující sadu informací:

1. Primárním cílem studie.
2. Doba trvání procesu.
3. Hlavním farmakologické údaje o léku.
4. Způsob zavedení perorální léčbu.
5. Použitá dávka.
6. Expozice drog na těle.
7. Nevýhodou tohoto léku.
8. Nuance výkonu ve výzkumném procesu.
9. Platební podmínky pojistné smlouvy.

Poté, co dobrovolník podepíše smlouvu a smlouvu o mlčenlivosti, výzkumníci provedla úplné lékařské vyšetření. Patří sem:

1. Generální inspekce lékaři.
2. Analýza krve a moči.
3. Krve biochemie.
4. Krevní test na HIV, syfilis a hepatitidy.
5. Těhotenství u žen.

Každá komora je vybavena vším potřebným pro snadné studium. Navíc každá pojišťovna je dohoda o tom, jak získat pojištění v případě neúspěšného pokusu. Navíc sjednala podmínky a výši odměny.

Kdo se nechá studovat?

Práce s dobrovolníky nese výzkumník. Musí splňovat tyto podmínky:

1. Výzkumný pracovník má nárok na teorii a praxi všech chemických a farmaceutických oborů.
2. Na rukou, musí mít osvědčení o absolvování kurzu.
3. Výzkumník musí mít úplné pochopení toho, co je biologická dostupnost léčiva (to je důležité) a jaký druh léku, že se musí naučit.

Kromě výzkumný pracovník ve skupině musí obsahovat zdravotní sestry. Mezi jejich povinnosti patří:

1. Sledování zdravotního stavu pacientů.
2. Provádím režimová chvíle.
3. Instalace katetrů.
4. Odnětí určitého množství krve pro analýzu u pacientů.

Dále, ve skupině zahrnují:

1. Analytics a technici.
2. Farmakokinetika.
3. Matematika.

Vypracovat zprávu o práci

Po dokončení všech výzkumných aktivit zejména lékař vyrobené z papíru, která by měla odrážet následující body:

1. Obecný plán farmakologických studií. Musí být nutně schválen Státním výborem medikamentózní.
2. Veškeré údaje o dobrovolníky. demografických, antropometrických a klinických údajů musí být specifikován. Ta ukazuje, zda zapojení pacientů.
3. Sériová čísla a jména výrobních společností, jakož i doba jejich léčebné účinky.
4. Varianta podání léčiva a účinné dávkování.
5. Způsob výběru biologického materiálu a předzpracování.
6. Sekvence analytiků se zavedením metrologické výkonnosti a demonstrace chromatogramu.
7. Úplné údaje o všech cestovních farmakokinetickou studii a vyhodnocení bioekvivalence. Uvádí také všechny programy používané ve studii.
8. Výsledky detekci množství drog v biologických vzorcích.
9. Zdravotní dobrovolníci mapy a individuální profily.
10. Výsledky farmakokinetické studie hodnot disperzních, které mají být použity pro posuzování bioekvivalence.

Postup pro bioekvivalenci

Studie biologické dostupnosti účinných látek se provádí ve stejné dávce na dvě formulace: odvozená a originální. V případě žádosti ke studiu několika léků výzkumu prováděného odděleně pro každou z nich.

Časový interval mezi příjmem původní generické a stanovené doby trvání posunutí léku v těle, částečné ochranné lhůty. To by mělo být rovna průměru 6 období částečného odstranění. Materiály použité pro studii může být plazma, sérum nebo v krvi. To je převzat z žíly v ohbí lokte pomocí katétru. Odběr vzorků by mělo být provedeno třikrát:

1. V době růstu primárního obsahu přípravku. To by mělo být asi 3 body na křivce „koncentrační - time“.
2. V době vysoké absorpci. To platilo o 5 bodů.
3. V době malabsorpce. Využívá přibližně 3 body.

Studie čas může být považováno za přijatelné, je-li hodnota plochy pod křivkou „koncentrace - čas“ v odstupu od země až do posledního vzorku je asi 80%.