„Cyklosporin“: návod k použití. "Cyklosporin A": instrukce. Oční kapky s cyklosporinem

V přírodě jsou látky schopné potlačovat buněčnou a humorální imunitu v těle zvířat prováděné T-lymfocyty. Je možné úspěšně realizovat transplantaci orgánů a pro léčbu nemocí spojených s poruchami imunitního systému. Jeden takový cyklosporin je přírodní sloučeniny.

popis

Otevření látky týkající se studie kmenů hub Tolypocladium inflatum a Cylindrocarpon lucidum. Syntetizuje se z biologicky aktivních látek, jako je cyklosporin A a C vykazují imunologickou aktivitu proti lymfocytárních krvinek. Tato vlastnost byla poprvé objevena v roce 1972 vědci z „Sandoz“ švýcarské laboratoři. Bylo zjištěno, že chemická struktura cyklosporinu je neutrální lipofilní cyklický endecapeptide s označenou specifické imunosupresivní působení.

Je založen na léky mají selektivní účinek na T-lymfocyty potlačují buněčné a humorální imunity. Cyklosporin krev inhibuje produkci lymfokinů, které snižuje aktivitu lymfocytů, ale nemá žádný vliv na proces krvetvorby a pracovních fagocytů, což naznačuje, že selektivní účinek sloučeniny v těle.

lékové formy

Musí být připojen v soupravě s léky obsahující cyklosporin, návod k obsluze. Mimo jiné obsahuje informace o podobě uvolňování léku. Přípravky z této látky vyrobené ve formě:

• měkké tobolky v dávce 25, 50 a 100 mg;
• alkoholický perorální roztok 100 mg cyklosporinu na ml roztoku;
• perorální roztok oleje se 100 miligramy cyklosporinu na ml roztoku;
• koncentrát pro výrobu roztoku pro infuze podávání s 50 a 650 miligramy cyklosporinu na mililitr;
• oční kapky s 500 mikrogramy na mililitr cyklosporinu.

V závislosti na použití dávkové formy se bude lišit: pro vnitřní podávání, pro injekce, pro topickou aplikaci.

Předpokládá se, že míra absorpce aktivní složky, doba akumulace nejvyšší koncentrace v krvi kapsle a roztok pro vnitřní příjem jsou považovány za ekvivalentní.

Droga „Takrolimus“: protějšky

Na farmaceutickém trhu existuje řada léčiv vyrobených ve stejné farmaceutické formě, a poskytuje v podstatě stejný účinek. Účinná látka v nich je cyklosporin. Návod k použití synonym immunodepressorov ohledem zaměnitelně léky na potlačení imunitní reakce.

Mezi léky, zapouzdřených do měkkých želatinových tobolek a kapalných roztoků je původní lék „Sandimmun Neoral“ vyrábí švýcarské farmaceutické společnosti „Novartis“. Mezi další léky považované reprodukovat obraz vytvořený první kompozice s cyklosporinem látek. Analogy, jako drogy „Cyklosporin hexan“, „Ekoral“, „Tsiklopren“ „cyklosporin A“, který je vyráběn ve formě tobolek nebo roztoku pro vnitřní nebo dostávají injekci.

Jejich hlavním účelem - snížení odmítání po transplantaci vnitřních orgánů nebo kostní dřeně. S nimi zacházet jako autoimunitních onemocnění, o čemž svědčí připojený k „tacrolimu“ návodu drog k použití. Analogy mají podobné charakteristiky a indikace k použití.

Mechanismus účinku „cyklosporin A“ drogy

V centru veškerého dění imunosupresiv je selektivní účinek na T-lymfocyty. Žádná výjimka a droga „cyklosporin A“. Průvodce údaj se vztahuje na hlavní mechanismy farmakodynamické účinky účinné složky, která se váže k receptoru útvary uvnitř buněk. Snižuje produkci interleukinů a interferon snižuje expresi receptorů pro IL-2.

Léčivo „Cyklosporin A“ snižuje produkci protilátek, zaměřených na vlastních buněk a tkání, které se považují za cizí a ničí. Tato funkce umožňuje snížit poruchy imunitního systému a snížení aktivity autoimunitních onemocnění.

Great efektivnost „cyklosporin A“, pokud jde o aloštěpu. Důvodem pro odmítnutí transplantovaných tkání a orgánů je aktivace imunitních T buněk generovaných. Aktivně se začínají vyrábět účinkem transplantačních antigenů a ovlivňují roubovaných buněk, což vede k jejich smrti.

Opatření immunodepressora vede k blokování propojení T-buňky a inhibici T-lymfocytů nastat v imunitních reakcích. V důsledku toho je účinnost léku „cyklosporin A“ (uživatel indikuje to) dochází pouze po potlačení transplantačních antigenů. Zničením vztah antigen protilátky brání nekrózu buněk transplantovaných orgánů.

Proč platit

Indikace pro použití „tacrolimu“ návodu k užívání této drogy je rozdělena do dvou kategorií.

Prvním z nich je transplantace nebo transplantace dárcovské tkáně a orgánů. Lék používaný k prevenci odmítnutí orgánu nebo tkáně podsazhennogo. Typicky, štěpy používá kůže, srdce, kostní dřeň, plíce, játra, ledviny, slinivky břišní. Možná, že užívání této drogy pro eliminaci odmítnutí když ostatní imunosupresiva. Druhá kategorie je autoimunitní onemocnění, ve těžkou formou. Také činidlo předepsané pro nízké účinnosti jiných léčiv.

V čem onemocnění léčíme drog „tacrolimu“? pro použití v indikacích včetně instrukcí přiděluje akutní formy atopické dermatitidy a neurodermatitis, projevy lupénky, revmatoidní artritidy, a která postihuje malé klouby jsou zanícené. Možné využití v uveitidy ve střední a zadní částí oka, když zánět cévnatky a sítnice, a nefrotický syndrom a hormonální gormonoustoychivoy přírodě.

pravidla pro přijetí

léčbu drogové závislosti se doporučuje pouze pod lékařským dohledem v nemocnici. Obvykle se používají vnitřní aplikace nebo intravenózní kapání, i když se dává přednost k perorální roztok nebo kapsle.

Nádobí, který se používá pro přípravu roztoku pro intravenózní injekce, musí být vyrobeny ze skla, namísto chloridu polyvinyl, aby se zabránilo reakci s ricinového oleje.

Pro ředění koncentrátu použit fyziologický roztok 0,9 procent chloridu sodného nebo 5 procent roztoku glukózy. Ředění se provádí v poměru od 1:20 do 1: 100, v závislosti na účelu. Zavést lék pomalu od dvou do šesti hodin.

Před transplantací orgánů nebo tkání zavedena předem cyklosporin roztok přibližně čtyř až deseti hodin. Aby se zabránilo alergické projevy v paralelním jmenován antialergické léčby a dalších imunosupresiv. Po dvou týdnech intravenózní podávání léčiva podle orální aplikaci. Denní dávka předepsaná lékařem, brát dvakrát za dvanáct hodin.

Kapsle pít celek bez otevření obálky, promyje se s vodou. Lék v kapalné formě, před použitím ředí do pitné vody do skleněné kádinky. Příručka podrobně popisuje, jak rozbalit balíček a jak volit řešení, absolvoval stříkačky skleněné láhve, aby se správně zvolit správné množství léku. Po požití nádoby na roztok se promyje vodou a pít tekutinu, že nedochází ke ztrátě na dávce.

Současné užívání je kontraindikováno drog a grapefruitový džus, což snižuje účinek léku, a to i v průběhu léčby zakázané vakcinací živý oslabený a séra od zarděnkám, obrně, spalničkám, příušnicím.

dávkování

Když transplantovány dospělý vstup začíná v denní dávce 10-14 mg na kilogram tělesné hmotnosti. Po sedm až čtrnáct dnů léčby se měří koncentrace cyklosporinu v krvi. To je ovlivněno rychlostí absorpce a přeměny v těle. Tento ukazatel je důležité sledovat, aby se zabránilo nežádoucí účinky a aby se zabránilo negativní interakce s jinými léky. Poté, je denní dávka účinné látky se sníží na 3,6 mg na kilogram tělesné hmotnosti, je rozdělen na dvě použití. Terapeutické obsah plazma cyklosporinu tak se pohybuje od 110 do 410 nanogramů na mililitr.

Po transplantaci ledvin přijetí léčiva v dávce menší než tři až čtyři miligramů na kilogram tělesné hmotnosti může způsobit odmítnutí.

Transplantace kostní dřeně vyžaduje použití kombinace cyklosporinu a metotrexátu. Pár dní před pacienta na transplantaci se podává denně intravenózně v rozmezí od 2,5 do 5 mg na kilogram tělesné hmotnosti látky.

Po přechodu na léčbu kapslí začít s denní dávkou 12,5 mg na kilogram tělesné hmotnosti, který byl vzat jako dvakrát. Terapie, jako množství léku trvá tři až šest měsíců. Postupně je třeba snížit dávkování až do dokončení léčebného období.

K odstranění akutní stav pomocí první denní dávku léčiva z 12,5 až 15 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti (se dva přístupy). Padesát dní strávit snížení dávky o pět procent za týden, a po pěti měsících užívání skončit s drogami. dodatečná úprava „cyklosporin“ lék provádí v případě opakovaného reakce. Návod k použití, poznámky obsahují informace o přežití transplantovaných orgánů (srdce, játra). Podle statistik, jeden rok se dostane osmdesát procent.

Léčba autoimunitních onemocnění vyžaduje zvláštní přístup k volbě dávek pro každou chorobu.

Přijímáním „cyklosporin“ návod k použití přípravku doporučuje léčbu těžké uveitidy. Musíme začít s denní dávkou 5-10 mg na kilogram tělesné hmotnosti a držet se ho ke snížení zánětu a normalizaci zrakových funkcí. Průběh léčby je tři až šestnáct měsíců. V závažných lézí kombinaci s prednisolonem v dávce 200 až 600 mikrogramů na kilogram tělesné hmotnosti pacienta.

Při těžké psoriázy denní dávka je 2,5 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti, příjem se provádí ve dvou přístupů. Dávka se zvyšuje o 1 miligramu na kilogram tělesné hmotnosti, ale ne více než 5 miligramů na kilogram, pokud se po třicet dní po zahájení léčby, žádné zlepšení. Vstupné zruší po šesti týdnech, pokud léčba je neúčinná.

Nefrotický syndrom s normální funkcí ledvin u dospělých, který je léčen pomocí dávkování léku až 6 mg na kilogram tělesné hmotnosti u dětí - až 5 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti. Pokud je porucha funkce ledvin, dávka - ne více než 2,5 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti.

Během léčby s obsahem cyklosporinu sledována v krevní plazmě. Pro terapeutické účinnosti vyžaduje jeho koncentrace v krvi v množství 60-160 nanogramů na mililitr.

V průběhu prvních tří měsíců, musí být kontrola hladiny kreatininu v krevním séru, jak je nárůst tohoto ukazatele může signalizovat počátek odmítnutí transplantovaného orgánu nebo onemocnění ledvin. Pro lidi, kteří mají ledviny pracují správně, analýza se provádí jednou za čtrnáct dní, pokud existují porušení, index kreatininu se měří jednou za sedm dní. Pokud je koncentrace indikátoru, než 200 mikromolů na litr pro dospělé i pro více než 140 mikromolů na litr pro děti provedeno odstranění léčiva.

Vzhledem k možným toxickým účinkům léčiva se provádí pravidelné monitorování obsahu bilirubinu, močoviny, amylázy, hořčíku a ionty draslíku v krvi, jaterní enzymy je určena.

Revmatoidní artritida je závažná forma v průběhu prvních šesti týdnů působí přípravek „cyklosporin“ v dávce 2,5 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti, s následným zpracováním s denní dávka by neměla překročit 4 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti. Je-li to možné špatná snášenlivost léčiva snížit jeho množství na minimální účinné dávky. Možná, že kombinace „Ciclosporin“ droga s malým množstvím kortikosteroidy nebo nesteroidní protizánětlivé léky.

Těžké formy atopické dermatitidy se zpracuje denním podáváním léku v dávce 2,5 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti. Je-li po čtrnácti dnech předepsanou maximální denní dávce žádný účinek - 5 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti. Není-li zlepšení stavu, je doporučeno postupné snižování dávky léků.

Jak se používá cyklosporin oko? oční kapky

Imunosupresiva byly použity v očním lékařství k léčbě suchého oka. Pro tyto účely je cyklosporin. Oční kapky její obsah (0,05 procent) jsou uváděny na trh pod obchodním názvem „Restasis“.

Toto činidlo patří do skupiny léků používaných k ochraně rohovkou a zvlhčování. Vyrábí se přípravek v jedné dávce 0,4 miligramů lahviček o obsahu v jednom mililitru roztoku 500 mg aktivní složky.

Co léčiv ukazuje cyklosporin? Oční kapky produkují protizánětlivé, imunomodulační účinky, inhibují produkci sekrece slzné během suché keratokonjunktivitidy.

Jak používat lék „Restasis“

Lokálně používá, znamená „Restasis“ obsahující cyklosporin. Využití Guide doporučuje oční kapky první protřepejte lahvičku, aby se získala homogenní neprůhledný bílý emulze. Teprve potom můžete začít vštípit kapek do spojivkového vaku oka pacienta. Tento postup se provádí dvakrát denně, každých dvanáct hodin. Při aplikaci léku se nesmí dotýkat okraje oční sliznice ampule, aby se zabránilo vniknutí infekce v roztoku. Je důležité si uvědomit, že je třeba okamžitě použít lék po otevření lahvičky, zbylý roztok se nepoužívá, je využit.

Žádný lék „Restasis“ lék při nošení kontaktních čoček. Jsou odstraněny před použitím roztoku, a mohou být znovu již po patnácti minutách.

Použití cyklosporinu pro zvířata

V současné době je tento imunosupresivní činidlo se použije i pro léčení autoimunitních onemocnění u psů a jiných zvířat.

Zpočátku jen pro lidi s použitím cyklosporin. „Sandimmune“ - olejový roztok, obsahující předmětnou sloučeninu, když použitý různých pacientů způsobila různé koncentrace účinné látky v plazmě.

Modernější forma vznikla poté - ultramicronized cyklosporin ( „Neoral“). To způsobuje tvorbu mikroemulze při interakci s kapalinou. To vedlo ke zlepšení absorpce a biologické dostupnosti léčiva, na rozdíl od olejového roztoku, který není vhodný pro zvířata.

Tvůrce veterinární formy léčiva je považován za společnost „Novartis“. Licencovaný droga byla vydána v roce 2003 s názvem „atopický“, je určen pro léčbu atopické dermatitidy u zvířat. Do té doby, neformálně imunosupresiva použity pro transplantaci ledvin koček a psů pro zmírnění příznaků zánětlivých procesů.

Příznaky atopické dermatitidy se obvykle objevují u mladých psů a koček ve věku od šesti měsíců mezi tři roky. Jedná se o chronické onemocnění charakterizované opakujícími se relapsy. Je třeba léčit celoživotní přípravek obsahující cyklosporin. Návod k použití pro zvířata „atopických“ se rozumí body k možnosti používat efektivně a bezpečně ji dlouhou dobu.

Při současném příjmu potravy a léků na změny v absorpci, je vhodné, aby se nástroj za dvě hodiny před nebo po jídle.

Mezi nezamýšlených důsledků užívání drog jsou nejběžnější poruchy trávicího systému, ale jsou uvedeny v jednoduchým způsobem. Další nežádoucí účinky jsou příznaky hypertrichózy, gingivální hyperplazie a hyperplastickou dermatitidy. Snížením dávky léku je jejich postupné mizení.

Příjem cyklosporin snižuje růst a vývoj stafylokokových infekcí a patogenů malassezioznogo dermatitidy, v terapeutické dávce nevede k selhání ledvin, hypertense, tvorbu nádorů. Všechny tyto skutečnosti naznačují nízké riziko komplikací při dlouhodobé léčbě atopické dermatitidy u psů.