Neuroleptikum - co to je? Jaký je mechanismus účinku antipsychotik?

Psychotropní léčivo, přičemž pro tento účel - při léčení psychotických poruch, antipsychotikum názvem (jako antipsychotikum nebo neuroleptikum). Co to je a jak to funguje? Přiznejme si to.

Neuroleptikum. Co je to? Historie a charakteristika

Antipsychotika lék se objevil relativně nedávno. Až do jejich objev v léčbě psychózy nejčastěji používají přípravky rostlinného původu (například blín, belladonna, opiáty), intravenózní podávání vápníku, bromid, i omamné spánku.

Na počátku 50. let 20. století pro tyto účely přijala antihistaminika nebo lithium sůl.

Jeden z prvních antipsychotické chlorpromazinu stala (nebo chlorpromazin), které do té doby byla považována za konvenční antihistaminika. Široce aplikovat to začalo roku 1953, a to především jako sedativum nebo neuroleptika (u schizofrenie).

Po neuroleptiky byl alkaloid reserpin, ale byl brzy nahrazen jinými, účinnějších léků, jako prakticky žádný vliv.

Na počátku roku 1958 došlo k dalším první generace antipsychotika: trifluoperazin (triftazin), haloperidol, thioproperazin a další.

Termín „antipsychotikum“ bylo navrženo v roce 1967 (když on vytvořil klasifikaci psychofarmak první generace), a zpracuje se na léčiva nejen má antipsychotický účinek, ale také schopné způsobit neurologických poruch (akataziyu, neuroleptikum parkinsonismus, různé dystonické reakce, atd.). Obvykle jsou tyto poruchy způsobují látky, jako je chlorpromazin, haloperidol a triftazin. Navíc léčba jsou téměř vždy doprovázeny nepříjemnými vedlejšími účinky: deprese, úzkost, bolest, emocionální lhostejnost.

Dřívější antipsychotika mohou být také nazývány „velké trankvilizéry“, takže antipsychotika a sedativa - jsou jedno a totéž. Proč? Vzhledem k tomu, že také způsobit sedativní, hypnotické a proti úzkosti trankviliziruyusche účinky, jakož i poměrně specifický stav lhostejnosti (Ataraxia). Nyní se nevztahuje toto zboží s ohledem na neuroleptika.

Všechna antipsychotika lze rozdělit na typické a atypické. Typická antipsychotika jsme částečně popsaná, nyní považují atypickým antipsychotikem. Co je to? Tato skupina je více „měkkých“ drog. Nemají tolik působí na těle, jako typické. Patří do nové generace antipsychotik. Výhodou atypických antipsychotik je, že mají menší vliv na receptory dopaminu.

Antipsychotika: Svědectví

Všechna antipsychotika mají jednu základní vlastnost - efektivní vliv na produktivních příznaky (halucinace, bludy, pseudohalucinace, iluzí, porucha chování, bludy, agresivita a excitační). Kromě toho, neuroleptika (zejména atypická), lze přiřadit k léčbě deprese nebo příznaků deficitu (autismus, emoční oploštění, a desotsializatsii m. P.). Nicméně, jejich účinnost ve vztahu k léčbě příznaků deficitu je velká otázka. Odborníci naznačují, že antipsychotika jsou schopny eliminovat pouze sekundární příznaky.

Atypická antipsychotika, která mechanismus účinku je slabší, než typický, se také používá k léčbě bipolární poruchy.

Americká psychiatrická asociace zakazuje používání antipsychotik pro léčbu behaviorální a psychologické příznaky demence. Také by neměly být použity při nespavosti.

To je nepřijatelné, který se má léčit se dvěma nebo více antipsychotik ve stejnou dobu. A pamatujte, že neuroleptika používají k léčbě závažných onemocnění, prostě proto, že se nedoporučuje užívat.

Hlavní účinky a mechanismy účinku

Moderní antipsychotika sdílejí společný mechanismus antipsychotického účinku, protože to může vést ke snížení přenosu nervových vzruchů pouze v těch mozkových systémů, které vysílá impulzy dopaminu. Pojďme se blíže podívat na tyto systémy a účinku antipsychotik na nich.

• Mesolimbic cesta. Snížení přenos nervových impulsů tímto způsobem dochází při jakékoliv antipsychotikum, protože pod ní je míněno odstranění výrobních symptomů (například halucinace, bludy a podobně. D).
• Mezokortikálních způsobem. Tam snížení přenosu impulz vede k objevení příznaků schizofrenie (negativní poruchy se objeví, jako je apatie, desocialization, chudoba řeči, zploštění afektu, anhedonia) a kognitivní poruchy (Attention Deficit, zhoršení paměti, a tak dále. D.). Použití typických antipsychotik, zejména dlouhodobě, vede ke zvýšení negativních poruch, jakož i závažné porušení funkce mozku. Zrušit neuroleptika v tomto případě nepomůže.
• Nigrostriatálních cesta. blokáda receptoru dopaminu v tomto případě obvykle vede k typickým antipsychotikem vedlejších účinků (akatizie, parkinsonismus, dystonie, slinění, dyskineze, lockjaw a t. D.). Tyto nežádoucí účinky jsou pozorovány v 60% případů.
• Tuberoinfundibular dráha (přenos tepové frekvence mezi limbického systému a hypofýzy). Blokování receptoru vede ke zvýšení prolaktinu hormonu. Na tomto pozadí tvořily obrovské množství dalších vedlejších účinků, jako je gynekomastie, galaktoreou, sexuální dysfunkce, neplodnosti a dokonce patologie nádoru hypofýzy.

Typická antipsychotika stále ovlivňují dopaminové receptory; atypická stejný vliv na jiných neurotransmiterů serotoninu (látky, které přenášejí nervové impulsy). Kvůli tomuto atypických antipsychotik způsobují méně hyperprolaktinemie, extrapyramidové poruchy, neuroleptické deprese a neurokognitivních deficity a negativní symptomy.

Známky α _{1-adrenoceptoru} blokády snižování krevního tlaku, ortostatická hypotenze, vývoj závratě, výskyt ospalosti.

Když blokáda H ₁ receptory histaminu se objeví hypotenze, rostoucí potřebu sacharidů a zvýšení tělesné hmotnosti, a sedace.

Pokud blokáda acetylcholinových receptorů, jsou tyto vedlejší účinky: zácpa, sucho v ústech, tachykardie, retence moči, zvýšený nitrooční tlak a ubytování poruchy. Je také možné, že vznik zmatenost a ospalost.

Západní vědci ukázali, že mezi antipsychotika (neuroleptika, nové i staré, atypické - nezáleží) a náhlé srdeční smrti, existuje spojitost.

Také při léčbě neuroleptické-cévní mozkové příhody a rizikem infarktu výrazně zvyšuje. To je způsobeno tím, že psychotické léky ovlivňují metabolismus lipidů. Přijímací neuroleptika mohou také vyvolat diabetu 2. typu. Šance na získání vážné komplikace zvýší s kombinovanou léčbou s typickými a atypickými antipsychotiky.

Příkladné antipsychotika mohou vyvolat epileptické záchvaty byly sníženy práh záchvatu.

Většina antipsychotika (především fenothiazinu neuroleptika) mají velkou hepatotoxické účinky a může dokonce vést k rozvoji cholestatické žloutenky.

antipsychotické léčby u starších lidí může zvýšit riziko vzniku zápalu plic o 60%.

Kognitivní účinky neuroleptik

Drží otevřené studie ukázala, že atypická antipsychotika obvykle o něco účinnější při léčbě neurokognitivní deficitu. Avšak nezvratný důkaz o nich alespoň některé vliv na neurokognitivních poruch ne. Atypická neuroleptika, mechanismus účinku, které se poněkud liší od typické zkoušce dost často.

V jedné klinické studii porovnávající účinky lékařské risperidonu a haloperidolu v nízkých dávkách. Ve studii, žádné významné rozdíly nebyly nalezeny známky. Bylo také prokázáno, že nízké dávky haloperidolu v pozitivní vliv na neurokognitivní výkon.

To znamená, že vliv neuroleptika první nebo druhá generace o poznání je ještě sporný.

Klasifikace antipsychotik

Již jsme se zmínili, že antipsychotika jsou rozděleny do typické a atypické.

Mezi typická antipsychotika mohou být rozlišovány:

1. Sedativa, antipsychotika (poskytující brzděného účinek po aplikaci): promazin, levomepromazin, chlorpromazin, alimemazin, chlorprothixen a další periciazine.
2. Pronikavý antipsychotika (mají silný globální antipsychotický účinek): flufenazin, trifluoperazin, thioproperazin, pipotiazine, zuklopenthixol a haloperidol.
3. Dezingibiruyuschie (mít aktivující, uvolnění akce): karbidin, sulpirid a další.

Tím, atypická antipsychotika zahrnují látky, jako je aripiprazol, sertindol, ziprasidon, amisulprid, quetiapin, risperidon, olanzapin a klozapin.

Tam je další klasifikace neuroleptika, které jsou přiděleny v souladu s:

1. Fenothiaziny, tricyklická a jiné deriváty. existují typy mezi nimi:
   
   ● neuroleptika s jednoduchým alifatickým vazby (Levomepromazin, alimemazin, promazin, chlorpromazin), silně inhibovat acetylcholinové receptory a adrenergní receptory mají výrazný sedativní účinek a mohou způsobit extrapyramidové poruchy;
   ● neuroleptika s piperidinem jádra (thioridazin, pipotiazine, periciazine) má mírný antipsychotický účinek a mírné neydokrinnymi a extrapyramidální vedlejší účinky;
   ● neuroleptika s piperazinem jádra (flufenazin, prochlorperazin, perfenazin, thioproperazin, frenolon, trifluoperazin), který je schopen blokovat dopaminové receptory a slabý vliv na acetylcholinu a adrenergní receptory.
   
   
2. Všechny thioxanthen deriváty (chlorprothixen, flupentixol, zuklopenthixol), jehož činnost je podobná působení fenothiazinů.
3. Substituované benzamidy (tiaprid, sultoprid, sulpirid, amisulprid), jehož činnost je také podobně fenothiazinu neuroleptika.
4. Všechny deriváty Butyrofenonová (trifluperidol, droperidol, galoperiodol, benperidol).
5. Dibenzodiazapin a její deriváty (olanzapin, klozapin, quetiapin).
6. Benzisoxazolu a její deriváty (risperidon).
7. Benzizotiazolilpiperazin a její deriváty (ziprasidonu).
8. Indol a její deriváty (sertindol dikarbin).
9. Piperazinilhinolinon (aripiprazol).

Ze všeho výše uvedeného, můžete přidělit dostupné antipsychotika - léky bez lékařského předpisu se prodávají v lékárnách a skupina antipsychotik, které se prodávají výhradně na objednávkách lékaře.

antipsychotické lékové interakce

Stejně jako všechny ostatní léky, moderní antipsychotika interakci s jinými léky, jestliže se bere ve stejnou dobu. Některé interakce jsou velmi nebezpečné pro lidský organismus, proto je důležité vědět, co brát antipsychotika je nebezpečné. Uvědomte si, že otrava neuroleptika často dochází v důsledku jejich interakce s jinými léky.

Interakce s antidepresivy vede ke zvýšené činnosti jako neuroleptika a samotných antidepresiva. Jejich kombinace může vést k zácpa, paralytický ileus, hypertenze.

Neužívejte společně:

• Kombinace antipsychotik a benzodiazepinů vede k respirační depresi, sedaci vedlejších účinků.
• Když současně s léčbou lithia se může rozvinout hyperglykémie, vzhled zmatku, ospalost. Jejich kombinace může být tolerováno, ale jen pod lékařským dohledem.
• Použití agonisty (efedrin, metazonom, noradrenalin, adrenalin), snižuje účinek obou léčiv.
• Antihistaminika při současném podávání s neuroleptiky zlepšit jejich inhibiční účinek na centrální nervový systém.
• Stejný efekt se společně s antipsychotickou alkoholem, prostředky pro anestézie, hypnotika nebo antikonvulziva.
• Přijímací antipsychotika s analgetik a anestetik vede ke zvýšení jejich účinku. Tato kombinace je depresivní účinek na CNS.
• Antipsychotika pořízené inzulinu a antidiabetik vede k poklesu jejich účinnosti.
• Při příjmu antipsychotika tetracykliny zvyšuje riziko jaterních toxinů.

kontraindikace

A atypické a typická antipsychotika mají obecný seznam kontraindikace:

• výstřednost přípravky;
• přítomnost uzavřeným úhlem glaukom, prostaty adenom, porfyrie, Parkinsonova nemoc, feochromocytom;
• alergické reakce na neuroleptika v dějinách lidstva;
• poruchy jater a ledvin;
• těhotenství a kojení;
• onemocnění kardiovaskulárního systému;
• akutní horečnaté onemocnění;
• kóma.

Nežádoucí účinky neuroleptik

Při dlouhodobé léčbě, a to i nejlepší exponát neuroleptika vedlejší účinky.

Všechna antipsychotika může zvýšit riziko vzniku přecitlivělosti dopaminu, což vede k příznaky psychózy a dyskineze.

Nejčastěji se jedná o příznaky dojít při zrušení neuroleptikum (to se nazývá „abstinenční syndrom“). abstinenční syndrom má několik variant: tardivní psychózy, dyskineze nemaskované (nebo zpětný ráz dyskineze), cholinergních syndromu „zpětný ráz“ et al.

je třeba postupně dokončit, aby se zabránilo tento syndrom, neuroleptické léčby, postupné snižování dávky.

Při příjmu vysoké dávky neuroleptika poznamenat, vedlejší účinky, jako je syndrom vyvolaná neuroleptiky deficitu. Podle neoficiálních údajů, tento efekt se vyskytuje u 80% pacientů užívajících typická antipsychotika.

Strukturální změny v mozku k delším používání

Placebem kontrolované studie rhesus dat, která po dobu dvou let byl podán haloperidol nebo olanzapin v normálním dávkování, objemu a hmotnosti mozku z přijímání neuroleptika snížené v průměru o 11,8%. To je způsobeno poklesem objemu bílé a šedé hmoty. Zotavuje z neuroleptika nemožné.

Po zveřejnění výsledků výzkumníků obvinění, že účinek neuroleptik nebyl testován na zvířatech před tiskem na farmaceutickém trhu, a že představují nebezpečí pro člověka.

Jeden z výzkumníků, Nancy Andreasen, je přesvědčen, že snížení objemu šedé hmoty, a dostávají antipsychotika obecně má negativní vliv na lidské tělo a vede k atrofii prefrontální kůry. Na druhou stranu, ale také poznamenat, že antipsychotika představují důležitý lék, který dokáže vyléčit mnohé neduhy, ale musí být přijata pouze ve velmi malém množství.

V roce 2010, výzkumníci John. Leo a John. Moncrieff publikoval zprávu o výzkumu na základě magnetické rezonance obrazy mozku. Studie byla provedena na porovnání mozek změn u pacientů užívajících neuroleptika, a pacienty, kteří je neužívali.

U 14 z 26 případů (u pacientů léčených neuroleptiky) byl zaznamenán pokles objemu mozku, objem šedé a bílé hmoty.

Z 21 případů bylo zjištěno (pacienti, kteří neužívali antipsychotika, nebo přijmout, ale v malých dávkách) buď žádná změna.

V roce 2011, všichni stejný výzkumník Nancy Andreasen zveřejnila výsledky studie, která byla nalezena změny v objemu mozku u 211 pacientů léčených antipsychotiky po dlouhou dobu (více než 7 let). Čím větší je dávka léku byla, tím větší je množství snížil mozku.

Vývoj nových léků

V této chvíli vyvíjíme nové antipsychotika, které nemají vliv na receptory. Jedna skupina výzkumníků řekl, že antipsychotikum efekt je kanabidiol součásti konopí. Takže je možné, že budeme brzy vidět ty věci na pultech lékáren.

závěr

Doufejme, že nikdo zůstává otázka, co je antipsychotikum. Co je to, co jeho činy a následky recepčního mechanismu jsme se zabývali výše. Zbývá jen dodat, že bez ohledu na úroveň medicíny v moderním světě, nikdo z látky nemohou být studovány až do konce. A trik, co byste očekávali od čehokoliv, natož na takových složitých výrobků jako antipsychotika.

V posledních letech se případy antipsychotickou léčbu deprese. Z neznalosti nebezpečí této drogy, lidé sami dělají horší. Antipsychotika v žádném případě nelze použít k jinému než stanovenému účelu účelu. Ao dopadu těchto léků na mozek produkuje již dokonce vyloučeno.

To je důvod, proč antipsychotika - léky bez receptu je možné pořídit, by měly být používány s opatrností (a pouze tehdy, pokud jste 100% jisti, že ji budete potřebovat), a ještě lépe nemohou být použity bez lékařského předpisu.