Cefalosporiny 4th tablety generace. Antibiotika-cefalosporinů 4. generace

Cefalosporiny patří beta-laktamových léků. Ty představovaly jeden z největších skupin antibakteriálních léků.

Přehled

Relativně nové jsou považovány cefalosporinů 4. generace. Orální formy v této skupině nejsou k dispozici. Zbývající tři jsou reprezentovány prostřednictvím perorální a parenterální použití. Cefalosporiny mají vysokou produktivitu a relativně nízkou toxicitu. Vzhledem k tomu, že zaujímají vedoucí pozici na četnosti použití v klinické praxi všech antibakteriálních látek.

Indikace pro použití pro každou generaci cefalosporinů jsou závislé na jejich farmakokinetických vlastností a antibakteriální aktivitu. Léky mají strukturální podobnost k penicilinu. Určuje jednotnou mechanismus antimikrobiálními účinky, stejně jako příčný alergii u některých pacientů.

rozsah činnosti

Cefalosporiny mají baktericidní účinek. Je spojen s porušením tvořící buněčné stěny bakterií. Mezi první sklon třetí generace, která významně rozšířit spektrum účinku a zvýšení antimikrobiálního účinku na gram-negativní mikroorganismy s malým účinkem na snížení grampozitivních mikroorganismů. Aby obecný pro všechny vlastnosti médií patří nepřítomnost významným dopadem na enterokoky a některých dalších mikrobů.

Mnozí pacienti mají zájem, tak proč ne uvolněných 4. generace cefalosporinů v tabletách? Skutečnost, že tyto léky mají zvláštní molekulární strukturu. Neumožňuje účinné látky proniknout strukturu střevní sliznice buněk. Proto 4. generace cefalosporinů ve formě tablet není k dispozici. Všechny tyto léky v této skupině jsou určeny pro parenterální podání. K dispozici ve 4 generace cefalosporinů v ampulích s rozpouštědlem.

4. generace cefalosporinů

Léčiva v této skupině jsou přiřazeny výhradně specialisty. Jedná se o relativně novou kategorii léků. Cefalosporiny 3, 4 generace mají podobný rozsah účinků. Rozdíl je v méně vedlejších účinků ve druhé skupině. Znamená „cefepim“, například počet parametrů blízko léky třetí generace. Ale vzhledem k některé zvláštnosti v chemické struktuře, že má schopnost proniknout skrz vnější stěnu gram-negativních mikroorganismů. V tomto případě znamená „cefepimu“ relativně stabilní vůči hydrolýze beta-laktamáz (chromozomální) C-třídy. Proto, na rozdíl od na vlastnosti 3. generace cefalosporinů (ceftriaxon znamená „“ „cefotaxim“), drogové exponátů takové vlastnosti jako:

• dopad na mikrobiální nadprodukci beta-laktamáz (chromozomální) C-třídy;
• vysoká aktivita vzhledem k nefermentujících mikroorganismy;
• vyšší odolnost proti hydrolýze beta-laktamáza rozprostřeného spektra (hodnota této vlastnosti není jasné, do konce).

Ingibitorzaschischennye léky

Tato skupina zahrnuje pouze jeden lék, „Cefoperazone / sulbaktamu“. Ve srovnání s monosredstvom kombinaci léčivo má širší spektrum účinnosti. To má vliv na anaerobní mikroorganismy, většinu kmenů Enterobacteriaceae, schopné produkovat beta-laktamázy.

Farmakokinetika

Parenterální Cefalosporiny 3, 4, generace velmi dobře absorbuje, když se podává do svalu. Léky pro perorální podání, vyznačující se vysokou absorpci v gastrointestinálním traktu. Biologická dostupnost bude záviset na konkrétním léku. Je to v rozmezí 40-50% (u drog "Cefixime", například) do 95% (pro fondy "cefaclor" "cefadroxil" "Cefalexin"). Orální absorpce určitých léků může zpomalit příjem potravy. Ale takový lék jako „Cefuroxim asketa“ při vstřebávání hydrolyzován. Rychlejší uvolňování aktivní složky, když to podporuje jídlo.

4. generace cefalosporinů jsou dobře rozděleny v mnoha tkáních a orgánech (s výjimkou prostaty), jakož i tajemství. Při vysokých koncentracích léčiva lze nalézt v synoviálních a peritoneálních, perikardiální a pleurální tekutiny, kostí a kůže, měkkých tkání, jater, svalu, ledvinách a plicích. Schopnost procházet BBB a tvoří terapeutické koncentrace v CSF je výraznější u léků třetí generace, jako je „“ „Ceftazidim ceftriaxonu“, stejně jako „cefotaxim“ a zástupce čtvrté - znamená „cefepimu“.

Metabolismus a vylučování

Většina cefalosporinů nepodléhají rozkladu. Výjimkou je považován za lék „cefotaxim“. To biotransfomiruetsya následované tvorbou účinného produktu. Vylučovány cefalosporinů 4. generace, stejně jako zástupci dalších, především ledviny. Při stmívání v moči se nacházejí relativně vysoké koncentrace.

Léky „cefoperazon“ a „ceftriaxon“ charakteristická dvojitá eliminace - játra a ledviny. U většiny cefalosporinů poločas se během jedné až dvou hodin. Delší doba je za finanční prostředky „ceftibuten,“ „cefixim“ (3-4 hodiny), stejně jako „ceftriaxon“ (8,5 hodiny) požadováno. Díky tomu je možné přiřadit je jednou denně. U pacientů se selháním ledvin, dávkování léků je třeba opravit.

nežádoucí účinky

Antibiotika - cefalosporiny 4. generace - způsobit řadu negativních důsledků, k nimž patří:

• Alergie. Pacienti mohou vyskytnout erythema multiforme, vyrážka, kopřivka, sérová nemoc, eosinofilie. Vedlejší účinky této kategorie také patří anafylaktický šok, horečka, angioedém, zúžení průdušek.
• Hematologické reakce. Mezi nimi je poskytnout pozitivní Coombsův, leukopenie, eozinofilie (méně často), hemolytická anémie, neutropenie.
• Nervové poruchy. Při použití vyšších dávek u pacientů s poruchou funkce ledvin pozorovány křeče.
• Játra: zvýšené transaminázy.
• Zažívací poruchy. Mezi negativní účinky jsou poměrně časté průjem, pseudomembranózní kolitida, zvracení a nevolnost, bolesti v břiše. V případě kapalných stolice a krevních fragmentů převrátil léčiv.
• Místní reakce. Patří mezi ně infiltraci a bolestivost v místě intramuskulární injekce a flebitida s intravenózní injekce.
• Další účinky jsou vyjádřeny ve formě vaginální kandidózy a ústní.

Indikace a kontraindikace

Cefalosporiny 4. generace přiřazena při těžké nizkominalnyh přednostně infekce způsobené multirezistentní mikroflóry. Patří mezi ně empyémem pohrudnice, absces v plicích, zápal plic, otrava krve, kostí a kloubů. 4 ukazuje generace cefalosporinů komplikovaných infekcí podle typu v močovém traktu, proti neutropenie a jiných imunodeficitních stavů. Léky nejsou přiřazeny k jednotlivým nesnášenlivosti.

preventivní opatření

Při uplatňování dodržena křížového typu alergie. U pacientů s nesnášenlivostí penicilinu označen podobnou reakci na cefalosporiny první generace. Cross alergie při použití druhé nebo třetí kategorii je slabší (v 1-3% případů). S historií okamžitých reakcí typu (například anafylaktický šok , nebo kopřivka) a prvních léků generace jsou přiřazeny s opatrností. Přípravy následujících kategorií (zejména čtvrté) jsou bezpečnější.

Těhotenství a kojení

Cefalosporiny jsou jmenováni prenatální bez zvláštních omezení. Nicméně, adekvátní kontrolované studie o bezpečnosti léčiv nebyly provedeny. Při nízkých koncentracích cefalosporiny mohou pronikat do mléka. Na pozadí léku během kojení je pravděpodobně změní ve střevní mikroflóře, kandidóza, kožní vyrážka, senzibilizace dětí.

Pediatrie a geriatrie

Při uplatňování novorozence bude pravděpodobně zvyšovat poločas na pozadí inhibice ledvinami. U starších pacientů, změna funkce ledvin, a proto je pravděpodobné, že zpomalení odstraňování léky. To může vyžadovat použití obvodu pro nastavení a dávkování.

renální dysfunkce

Vzhledem k tomu, odstranění většiny cefalosporinů dochází především prostřednictvím renálního systému v aktivní formě, měl by být dávkovači režim upravit s ohledem na vlastnosti organismu. Při vysokých dávkách, a to zejména v kombinaci s kličkových diuretik, aminoglykosidů nebo pravděpodobnost výskytu nefrotoxický účinek.

jaterní dysfunkce

Některé léky jsou vylučovány do žluče, a proto by měla být dávka snížena u pacientů se závažným onemocněním jater. U těchto pacientů je vysoká náchylnost na krvácení a gipoprotrombinemii v aplikaci znamená „cefoperazon“. Jako preventivní opatření doporučená vitaminu K.